Metilfenidat

Na ovom forumu ćete moći čitati stručne tekstove u vezi narkomanije, tretmana i drugih srodnih tema. Korisnici foruma neće imati mogućnost komentarisanja tekstova.
Voyager93
Posts: 34
Joined: Thu Apr 17, 2008 8:41 pm

Metilfenidat

Postby Voyager93 » Sun Apr 20, 2008 8:50 pm

Uvod

Metilfenidat (MPH) je stimulant korišten u medicini, sličan amfetaminu, najčešće korišten u lečenju sindroma hiperaktivnosti i deficita pažnje (ADHD sindrom) kod dece i mladih. Takođe je i jedan od primarnih lekova korišten u lečenju simptoma povreda glave, simptoma uspavanosti kod narkolepsije i sindroma hronične gojaznosti, kao i sekundarni potpomažući lek u tretmanu depresije. Brend imena lekova koji sadrže metilfenidat uključuju Ritalin®, Attenta®, Concerta® (tablete sa sporim otpuštanjem), Metadate®, Methylin® i Rubifen®.
Focalin® je preparacija koja sadrži samo dekstro-metilfenidat, za razliku od uobičajenih rakemik formulacija dekstro- i levo-metilfenidata. Noviji način uzimanja metilfenidata je pomoću flastera (Daytrana®), sličnih onima koji se koriste za kontrolu porođaja i nikotinskog oslobađanja.

Istorija

Metilfenidat je patentiran 1954. Godine od strane farmaceutske kompanije Ciba (jedan od predaka Novartis-a) i inicijalno je bio prepisivan u tretmanu depresije, hronične kojaznosti, narkolepsije i drugih oboljenja. Početkom 1960-ih, korišten je u tretmanu dece sa ADHD sindromom, u to vreme poznat kao hiperaktivnost ili minimalna moždana disfunkcija (MMD). Danas, metilfenidat je medikament najšire prepisivan u tretmanu ADHD sindroma širom sveta.Prema najskorijim istraživanjima, više od 75% recepata za metilfenidat su prepisana za decu, sa činjenicom da dečaci imaju četiri puta veću mogućnost za oboljenje od ADHD od devojčica. Proizvodnja i prepisivanje metilfenidata se značajno uvećalo tokom 90-ih, pogotovo u Americi, jer je ADHD dijagnoza postala bolje shvatana i generalno šire prihvatana unutar medicinskih krugova i društava za mentalno zdravlje. Metilfenidat je ilegalno korišten od strane studenata kojima lek nije prepisan, kako bi im pomogao u spremanju ispita i polaganju istih.
Dok je ADHD medikament usmeren ka deci, dejstvo još nije proučeno na decu mlađu od 6 godina. Ovo izaziva poteškoće kod dijagnostikovanja dece ispod ove starosti i verovatno se ne bi trebalo proučavati.
Najveći brend Ritalin® se proizvodi u Americi, ali se metilfenidat takođe proizvodi u Meksiku i Argentini od strane legalnih farmaceutskih kuća i najčešće se prodaje pod brend nazivom Ritalin® za Novartis. U Americi, razne generičke forme metilfenidata se takođe proizvode od strane nekoliko farmaceutskiuh kompanija (kao što je Methylin®, itd.), a Ritalin se takođe prodaje i u Engleskoj, Nemačkoj i u drugim evropskim zemljama (pak u mnogo manjoj meri nego u Americi).
Medikament sa istim sadržajem je Concerta®, jednodnevna preparacija metilfenidata sa produženim delovanjem, koja je odobrena u Aprilu 2000. godine, a stavljena u redovni spisak lekova Srbije Aprila, 2006. godine. Studije su pokazale da su dugo-delujuće preparacije metilfenidata isto toliko, ako ne i efikasnije od formulacija sa momentalnim otpuštanjem. Medikamente sa vremenskim otpuštanjem je takođe teže zloupotrebiti.
U Aprilu 2006. godine, FDA je odobrila transdermalni flaster za lečenje ADHD, pod nazivom Daytrana®. Jednodnevni flaster otpušta metilfenidat u dozama od 10, 15, 20, ili 30mg. Ipak, flaster mora biti aplikovan nekoliko sati pre no što je efekat poželjan, a efekti leka ostaju na nekoliko sati posle skidanja flastera, čineći ga neophodnim za skidanje do najkasnije popodneva, kako bi se izbegla insomnija.


Efekti

Metilfenidat je stimulans centralnog nervnog sistema. Tvrdi se da ima smirujući efekat na mnoštvo dece sa ADHD sindromom, redukuje impulsivno ponašanje i pomaže im da se skoncentrišu na školski rad i druge delatnosti. Odrasli mladi koji imaju ADHD često tvrde da im metilfenidat pojačava sposobnost da se skoncentrišu na delatnosti i da organizuju svoj život.
Otkriveno je da metilfenidat ima manje šansi da izazove neželjene efekte u poređenju sa dekstroamfetaminom, nešto ređe prepisivanim medikamentom. Prepisan u korektnoj dozi, metilfenidat se obično dobro toleriše od strane pacijenata.
Načini na koji metilfenidat pomaže ljudima sa ADHD sindromom nisu najbolje poznati. Neki istraživači su teoretisali da je ADHD izazvan dopaminskim imbalansom u mozgu obolelih. Metilfenidat je inhibitor preuzimanja dopanima, što znači da povećava nivo dopamin neurotransmitera u mozgu delimično blokirajući transportere koji ga uklanjaju iz sinapsi. Alternativno objašnjenje koje je istraživano je da metilfenidat menja funkcionisanje serotonina u mozgu.
Internacionalno, metilfenidat je klasifikovan pod II rednim brojem Konvencije o Psihotropnim Supstancijama.


Efekti dužeg termina lečenja
Mozak i telo

U studiji 2005. godine, promatrani su samo „minimalni efekti na rast u visinu i težinu“ posle 2 godine tretmana. „Nikakvih klinički značajnih efekata na vitalne znake ili parametre laboratorijskih testova nije primećeno.“
I dalje, neke teoretske studije su podigle pitanja. Na primer, Adriani et al (2005) je otkrio plastične promene u ponašanju vezanom za nagradu kod pacova pošto su bili u stanju bez droge. Metilfenidat može ili ne mora imati slične efekte na ljudsku kogniciju.
Esej iz 2006. godine u kome se izvodi bezbednost metilfenidata na mozak u razvitku otkriva da su se kod životinja sa psihomotornim poremećajima (kao što je ADHD), strukturalni i funkcionalni parametri dopaminskog sistema značajno poboljšali sa tretmanom. Ovo ukazuje da bi kod subjekata sa raznim psihomotornim poremećajima kao što je ADHD, tretman sa metilfenidatom mogao pozitivno potpomoći razvoj mozga.


Rast

Istraživači su takođe nadgledali ulogu metilfenidata u ulozi rasta, sa nekim studijama koje otkrivaju blago smanjenje brzine rasta u visinu. Druge studije ukazuju da se visina normalizuje do adolescencije.


Metilfenidat u lečenju depresije
Augmentacija metilfenidata na selektivne inhibitore preuzimanja serotonina

Pozadina: Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI) su efektivni u tretmanu opšte depresije i depresivnih epizoda. Ipak, za podgrupu pacijenata koji ostaju nepromenjeni za vreme terapije, augmentacione strategije mogu poboljšati efikasnost ovih agenata.
Metod: Iznosimo rezultate otvorenog ispitivanja augmentacije metilfenidata na SSRI u tretmanu od 5 slučajeva DSM-III, dijagnosticiranih sa opštom depresijom.
Rezultati: Prijavljeno smanjenje simptoma je rapidno uspostavljeno u svim slučajevima, sa dozama metilfenidata u rasponu od 10 do 40mg/dan. Takođe, beneficijalni efekti kombinacije metilfenidata i SSRI su se pokazali kao jasni i čvrsti. Nijedan pacijent nije zloupotrebio metilfenidat.
Zaključak: Empirijsko korištenje metilfenidata dodato u neefektivnom ili delom efektivnom SSRI tretmanu se pokazalo kao rapidna, bezbedna i efikasna alternativa za već postojeće augmentativne strategije u tretmanu opšte depresije.


Dodavanje Metilfenidata u terapiji sa SSRI kako bi se poboljšao i ubrzao antidepresivni odgovor pacijenta

U prošlosti, amfetamini su se mnogo ekstenzivnije koristili u tretmanu depresije nego danas (nažalost). Psihijatri su počeli manje da ih koriste posle otkrića efektivnijih lekova poput tricikličnih antidepresiva, inhibitora monoamino-oksidaze i SSRI-a.
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI) – novija klasa antidepresiva – su efikasni u lečenju opštih depresivnih epizoda. Ipak, opšta depresija ne da odgovarajući odgovor na SSRI terapiju u 21% do 55% slučajeva.
Među amfetaminskim derivatima, metilfenidat se koristi kao augmentaciona terapija sa standardnim antidepresivima (triciklici, MAO inhibitori). Noviji dokazi ukazuju da je metilfenidat efikasan kada se primeni u terapiji zajedno sa SSRI. Stoga, čini se logičnim dodati metilfenidat nekom SSRI-u kada se desi samo delimičan odgovor na terapiju.
Istraživači predpostavljaju da dodatni efekat nastaje zato što ove dve vrste droga utiču na dva različita sistema – metilfenidat na dopamiski, norepinefrinski i delom serotoninski, a SSRI snažnim dejstvom na serotoninski sistem. Takođe je postulirano da metilfenidat kao psihostimulans smanjuje vreme za koje je potrebno da se dobije prvi odgovor na terapiju, kada se primeni ranije u tretmanu.


Šta nam literatura pokazuje

Iako je teorija obećavajuća, istraživači nisu dali definitivan dokaz da je dodavanje psihostimulansa SSRI terapiji od neke koristi. Načinio sam pretražnju studija publikovanih između 1980. I 2000. godine i našao samo 4 koje se bave ovom temom:

Cohen je na fluoksetin dodao dekstroamfetamin trojici pacijenata sa anergičkom depresijom i otkrio da je to rešilo njihovu veoma upornu anergiju..On je naglasio da amfetaminski-prouzrokovano poboljšanje dopaminske i noradrenergičke aktivnosti poboljšava raspoloženje, smanjuje iscrpljenost i poboljšava psihomotornu aktivnost.

Metz i Shader su opisali četiri pacijenata sa teško izlečivom depresijom koji su dali klinički antidepresivni odgovor sa kombinacijom fluoksetina i pemolina.

Stoll et al je otkrio da je dodavanjem metilfenidata SSRI terapiji rapidno rešio simptome kod 5 pacijenata sa opštom depresijom.


Metilfenidat kod medicinski obolelih pacijenata

Nepoznato je zašto metilfenidat potpomaže antidepresivne efekte kod medicinski obolelih, a zašto ne kod neobolelih pacijenata. Kod medicinski ne obolelih, čak i kada postoji inicijalni odgovor, isti nije održan.
Kada se leče pacijenti sa depresijom, dekstroamfetamin ili metilfenidat se mogu koristiti da pojačaju antidepresivnu terapiju. Dekstrometorfan se počinje sa dozom od 5 do 10mg na dan. Metilfenidat može biti započet sa dozom od 2.5 do 5mg dva puta dnevno. Maksimalna doza metilfenidata je oko 40mg na dan.
Da bi se sprečila insomnija, ovi lekovi se ne bi smeli davati posle 15:00h.

Pozdrav !
Milan Putnik

Return to “STRUČNI TEKSTOVI”

Who is online

Users browsing this forum: No registered users and 1 guest